近日，中國(guó)科學(xué)院蘇州生物醫(yī)學(xué)工程技術(shù)研究所檢驗(yàn)室研究員董文飛課題組的王政等人開發(fā)出一種納米粒子——Janus 型磁介孔二氧化硅納米粒子。利用該粒子擔(dān)載黃連素，成功地提高了腫瘤細(xì)胞內(nèi)黃連素的含量，并通過外加磁場(chǎng)的作用，進(jìn)一步增強(qiáng)了黃連素的抗腫瘤效果。

Janus 型磁介孔二氧化硅納米粒子具有理化性質(zhì)穩(wěn)定、毒性低、生物相容性好、可修飾性強(qiáng)等優(yōu)勢(shì)，因此非常適合作為化療藥物的載體。黃連素是一種異喹啉生物堿，提取于中草藥黃連黃柏的根莖，具有廣泛的藥理學(xué)作用?？茖W(xué)家們發(fā)現(xiàn)黃連素具有很好的抗腫瘤效果。然而，胃腸道吸收差、生物利用低限制了黃連素在臨床上的進(jìn)一步使用。

課題組通過實(shí)驗(yàn)，探究了 Janus 型磁介孔二氧化硅作為黃連素藥物載體的應(yīng)用價(jià)值。結(jié)果表明，研究制備的納米粒子具有均一的形貌、高的磁性能和極好的介孔性質(zhì)。在肝癌細(xì)胞和正常細(xì)胞中，空載的納米粒子均表現(xiàn)了較低的毒性和極好的細(xì)胞內(nèi)吞效果。利用這種納米粒子擔(dān)載黃連素，其 24 小時(shí)載藥量高達(dá) 20.7%，并呈現(xiàn) pH 響應(yīng)性釋藥的特征。相比于單純的黃連素，相同劑量的磁介孔載黃連素對(duì)肝癌細(xì)胞展現(xiàn)了更強(qiáng)的殺傷作用，而對(duì)于人正常細(xì)胞，磁介孔載黃連素的毒性更低。有趣的是，在外加磁場(chǎng)的作用下，該納米載藥系對(duì)人肝癌細(xì)胞的抑制作用被進(jìn)一步增強(qiáng)，而對(duì)正常細(xì)胞的作用效果不明顯。研究人員通過共聚焦顯微鏡研究了這種現(xiàn)象的作用機(jī)制，發(fā)現(xiàn)了在人肝癌細(xì)胞中，磁介孔載黃連素組中細(xì)胞內(nèi)黃連素明顯多于單純黃連素組，而外加磁場(chǎng)組中細(xì)胞內(nèi)黃連素的量最多。而在人正常細(xì)胞中，該納米載藥系統(tǒng)的釋放黃連素的量明顯少于單純黃連素組。這種選擇性的釋放解釋了該納米載藥系統(tǒng)高效低毒的作用效果。

該實(shí)驗(yàn)證明了 Janus 型磁介孔二氧化硅納米粒子是黃連素的優(yōu)良載體，同時(shí)該研究也為利用天然中草藥開發(fā)有效安全的化療藥物提供了新的思路。